[摘 要] 目的：探讨小檗碱（BBR）联合XAV939对骨肉瘤MG-63细胞迁移与凋亡的影响及其可能的机制。方法：培养MG-63细胞，分别加入20~120 μmol/L的BBR和5~60 μmol/L的XAV939，通过CCK-8法测定BBR和XAV939的细胞毒性，采用Chou-Talalay分析法计算两药的联合指数，确定后续实验的干预剂量；将MG-63细胞随机分为空白对照（NC）组、BBR组、XAV939组和BBR+XAV939联合组，采用划痕愈合实验、Transwell小室法检测BBR与XAV939单独或联合处理对MG-63细胞迁移能力的影响，Hoechst 33258染色、JC-1染色及Annexin Ⅴ-FITC/PI双染流式细胞术检测对细胞线粒体膜电位和凋亡的影响，免疫荧光法检测BAX蛋白的表达，WB法检测对细胞中MMP-2表达的影响，qPCR法检测对MMP-2基因表达的影响。结果：BBR和XAV939以剂量依赖方式抑制MG-63细胞的增殖，选定30 μmol/L BBR、7.5 μmol/L XAV939用于后续实验。与NC组相比，BBR（30 μmol/L）、XAV939（7.5 μmol/L）及BBR+XAV939联合处理细胞24 h后，MG-63细胞迁移能力显著降低、凋亡细胞显著增加（均P<0.05），线粒体膜电位下降（P<0.01），MMP-2的基因表达和MMP-2、BAX蛋白水平均降低（均P<0.05），并且，联合组的效应明显强于单药处理且（P<0.05或P<0.01）。结论：BBR和XAV939单独或联合应用可以抑制骨肉瘤MG-63细胞的迁移、促进凋亡，其机制可能与迁移相关蛋白MMP-2的表达降低，凋亡相关蛋白BAX的水平增加有关。