[摘 要] 免疫检查点阻断疗法的临床应用受限于其客观响应率低与耐药频发等问题。B7家族免疫检查点分子的糖基化修饰是介导肿瘤免疫逃逸和靶向治疗抵抗的关键机制。本综述系统阐述B7家族成员特异性糖基化位点对蛋白稳定性、膜定位过程免疫调节功能的精密调控作用，区分了N-糖基化与O-GlcNAc修饰的功能差异，并在此基础上总结了三大靶向策略：靶向糖基化表位的中和抗体、糖基化酶抑制剂及信号通路干扰剂。临床研究显示，特异性结合PD-1的糖基化位点的卡瑞利珠单抗比不依赖该位点的纳武利尤单抗具有更好的安全性及更优的治疗潜力，这提示阻断由异常糖基化免疫分子介导的免疫抑制通路具有重要的应用价值。靶向B7家族免疫检查点的糖基化修饰是克服当前免疫治疗瓶颈的新范式，未来研究需着力解决靶向特异性和脱靶毒性等挑战以推动临床转化。