Tumor-targeted therapy based on allosteric inhibitor of tyrosine phosphatase SHP2
10.3872/j.issn.1007-385x.2019.02.015
- VernacularTitle:基于酪氨酸磷酸酶SHP2变构抑制剂的肿瘤靶向治疗
- Author:
ZHANG Huilun
1
;
XIAO Peng
2
;
ZHANG Xue
1
;
KE Yuehai
1
Author Information
1. Department of Pathology and Pathophysiology, Medical College of Zhejiang University
2. Run run Shaw Hospital affiliated to Medical College of Zhejiang University
- Publication Type:Review
- Keywords:
酪氨酸磷酸酶;SHP2;
变构抑制剂;
抗肿瘤;
耐药性
- From:
Chinese Journal of Cancer Biotherapy
2019;26(2):230-235
- CountryChina
- Language:Chinese
-
Abstract:
蛋白质酪氨酸磷酸化对细胞的生命活动至关重要,其调控异常与多种疾病的发生密切相关。在酪氨酸磷酸酶家族 中,SHP2是目前唯一被证实的原癌蛋白,参与调控多个癌症相关过程。其活化突变会导致白血病、黑色素瘤、乳腺癌及肺癌的发 生。2016年以来,随着高特异性、可口服的SHP2新型变构抑制剂成功开发,靶向抑制SHP2在抑制肿瘤生长以及改善肿瘤耐药性 方面逐渐显现出了强大的临床应用潜力,提示SHP2抑制剂有望成为首个靶向酪氨酸磷酸酶的抗肿瘤靶向药物。
- Full text:20190215.pdf